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Dokumentenidentifikation DE10214005A1 09.10.2003
Titel Blutfettsenker zur oralen Einnahme, bestehend aus einem Gemisch aus den Omega-3-Fettsäuren EPA (Eicosapentaensäure) und DHA (Docosapentaensäure) und Pektin und/oder Guar als wirksame Substanzen, sowie gegebenenfalls zusätzlichen Stoffen wie antioxidative Vitamine, Aminosäuren und Spurenelemente
Anmelder Bartz, Volker, 35440 Linden, DE
Erfinder Bartz, Volker, 35440 Linden, DE;
Lachmann, Tina-Alexa, 35440 Linden, DE
Vertreter Zingsheim und Kollegen, 50996 Köln
DE-Anmeldedatum 27.03.2002
DE-Aktenzeichen 10214005
Offenlegungstag 09.10.2003
Veröffentlichungstag im Patentblatt 09.10.2003
IPC-Hauptklasse A61K 31/202
Beschreibung[de]
Die Erfindung betrifft die Verwendung eines Bluttettsenkers zur oralen Einnahme bestehend aus einem Gemisch von Omega-3-Fettsäuren-Pulver, enthaltend die Omega-3-Fettsäuren Eicosapentaensäure (EPA) sowie Docosahexaensäure (DHA), und Pektin und/oder Guar.
Herz-Kreislaufprobleme sind in Europa und den USA die Todesursache Nr. 1 mit ca. 40% aller Todesfälle. Erhöhte Blutfettspiegel der LDL (low density lipoprotein) und der Triglyceride VLDL (very low density lipoprotein) gelten als Risikofaktor für Herz- Kreislauf-Erkrankungen. Das Verhältnis der "schlechten" LDL zu den guten HDL (high density lipoprotein) sollte dabei den Faktor 4 : 1 nicht überschreiten. Als Zielwert wird ein Gesamtcholesteringehalt kleiner 200 von der medizinischen Fachwelt als "gesund" angesehen, im hohen Alter ein Wert von ca. 250 noch als normal toleriert.
Erhöhte Blutfettspiegel unterliegen der Oxidation und führen dann zu Ablagerungen an der Gefäßwand (Arteriosklerose). Eine gesteigerte Immunantwort, zu messen in erhöhten CrP-Werten (CrP = C reaktives Protein), wird als auslösender Faktor für die Plaquebildung diskutiert, ebenso erniedrigte NO- Spiegel (NO = Stickoxid) in dieser pathologischen Stoffwechselsituation von erhöhten Blutfettspiegeln und deren Oxidation.
Eingesetzt werden zur Blutfettsenkung Statine oder die so genannten CSE-Hemmer. Diese inhibieren das Enzym zur Eigensynthese von Cholesterin in der Leber. Als Nebenwirkung muss in Kauf genommen werden, dass nicht nur die Cholesterinsynthese, sondern auch andere Syntheseprozesse in der Leber gehemmt werden, so die Synthese von Steroidhormonen (Sexualhormonen), was bis zu Potenzstörungen führen kann.
Cholesterin ist wichtiger Bestandteil aller Zellmembranen, ohne Cholesterin gibt es somit keine lebensfähige Zelle.
Die CSE-Hemmer können als Nebenwirkung den Aufbau der Zellmembranen soweit stören, dass es zur Rhabdamolyse (Muskelzerfall) mit dem sich daraus resultierendem Tode führen kann. Die Patienten bemerken dies im Anfangsstadium mit deutlichen Muskelschmerzen.
Die Wirksamkeit der chemischen CSE-Hemmer/Statine ist oft nicht ausreichend, um den angestrebten Zielwert zu erreichen. Erhöhte Dosierungen oder aber Kombinationstherapien steigern aber das Sicherheitsrisiko.
Versagt die Therapie mit diesen Substanzen weitgehend, spricht der Mediziner von einer genetisch bedingten Hyperlipidämie. Gerade nach den "Lipobay"- Todesfällen ist deutlich geworden, dass sicherere Alternativen entwickelt werden müssen.
Fischöl (hier wird insbesondere das EPA als wirksam angesehen) senkt sehr gut die Triglyceride, allerdings mit dem Nebeneffekt einer meist deutlichen Erhöhung der LDL, was sich nach einigen Monaten wieder auf den Wert vor Fischölgabe einpendelt. DHA erhöhe das HDL.
Die vor der Fischölgabe erhöhten LDL-Werte werden also auch langfristig nicht oder nur mäßig und damit nicht ausreichend gesenkt.
Pektin ist ein Ballast- und Quellstoff (gewonnen aus dem Trester von Äpfeln und Citrusfrüchten). 1 g Pektin bindet bis zu 60 g Wasser, so dass Pektin vorwiegend als Geliermittel eingesetzt wird. Eingerührt in Flüssigkeit oder Joghurt / Quark bildet Pektin sofort große Klumpen, die schlecht einzunehmen sind.
Als Ballaststoffe binden Pektin wie auch Guar im Darm Cholesterin vorwiegend in Form von cholesterinhaltigen Gallensäuren. Die Ballaststoffe sind auf die Cholesterinsenkung bei Hyperlipidämie untersucht worden. Die Ergebnisse waren aber bescheiden, so dass sie zur Cholesterinsenkung von der medizinischen Fachwelt nicht eingesetzt werden.
Da sowohl Ballaststoffe als auch Fischöl jeweils separat für sich keine zuverlässige und ausreichende Cholesterinsenkung, insbesondere des LDL, gezeigt haben, werden diese Substanzen von Ärzten auch nicht empfohlen und eingesetzt.
Die der Erfindung zugrunde liegende Aufgabe ist es, einen Blutfettsenker zur Verfügung zu stellen, der in der Langzeitanwendung an Patienten mit Hyperlipidämie in ausreichend großen Dosen verabreicht werden kann, das Gesamtcholesterin und die Triglyceride signifikant senkt, ohne dass unerwünschte Nebenwirkungen weder kurz- noch langfristig auftreten, insbesondere nicht solche wie mit Statinen/CSE- Hemmern beschrieben.
Darüber hinaus wird ein positiver Beitrag der Omega- 3-Fettsäuren auf den Blutdruck, Arrhytmien des Herzens, das Herzinfarkt- und Schlaganfallrisiko, die Arteriosklerose und auf entzündliche Erkrankungen wie Rheuma, Psoriasis (Schuppenflechte), Arthrose, Colitis Ulcerosa und Morbus Crohn sichergestellt. Pektin und/oder Guar verbessern den Stuhlgang bei Obstipation und beschleunigen die Darmpassage, so dass Giftstoffe schneller aus dem Darm ausgeschieden werden:
Diese Aufgabe wird durch den erfindungsgemäßen Blutfettsenker zur oralen Verabreichung gelöst, der durch einen Gehalt an 1-3 g Omega-3-Fettsäuren (EPA und DHA) und 5-30 g Pektin und/oder Guar pro Tagesdosis gekennzeichnet ist.
Erstaunlicherweise ist die kombinierte Anwendung von Omega-3-Fettsäuren mit Pektin oder Guar ein hochwirksamer Blutfettsenker, was nach der Erfahrung der beiden Substanzgruppen für sich ällein nicht zu erwarten war.
Eskimos und Japaner haben keine Hyperlipidämien aufgrund ihres hohen Verzehrs an fetten Fischen, weil diese auch gleichzeitig viel Omega-3-Fettsäuren EPA und DHA enthalten. Das natürliche Verhältnis im Fisch von EPA zu DHA ist aber 2 : 3, also ein umgekehrtes Verhältnis von EPA zu DHA als in den Fischöl-Studien verwendet wurde.
In den Fischöl Studien wurden nur die Triglyceride signifikant gesenkt, nicht aber das LDL. In der erfindungsgemäßen Mischung der Omega-3-Fettsäuren Komponente des Blutfettsenkers ist das natürliche Verhältnis EPA : DHA von 2 : 3 gegeben.
Mehr DHA bildet mehr HDL, welches Cholesterin aus den Körperzellen zur Leber abtransportiert.
Mit dem erhöhten Abtransport zur Leber wird dort eine optimale Bildung von Gallensäuren aus Cholesterin gewährleistet. Das über die Gallensäure in den Darm abgegebene Cholesterin wird dort von Pektin/ Guar gebunden, bevor es aus dem Darm rückresorbiert werden kann. Dabei ist die Effektivität von Pektin/Guar sicher auch abhängig von seiner Menge und der Menge an verfügbarem Cholesterin.
DHA wird beim Fötus und Neugeborenen für die Gehirnbildung (Membranen und Rezeptoren) benötigt, eine bessere Reifung und Intelligenz bei ausreichender Versorgung gilt als gesichert.
Der Einfluss auf die Rezeptorbildung durch DHA könnte auch zu einer schnelleren Bildung von neuen Rezeptoren für die Aufnahme von Cholesterin in die Gewebszellen sorgen. Nur so ist zu erklären, dass Eskimos, die sich ballaststoffarm fast ausschließlich von Robben, Walen und fettem Fisch ernähren, also auch im Übermaß gesättigte Fette zuführen, keine erhöhten Blutfettspiegel haben.
EPA hemmt die Freisetzung freier Fettsäuren aus dem Fettgewebe. EPA vermindert die Enzymaktivität zur Bildung von Triglyceriden in der Leber. Beides führt zur Senkung der Triglyceridkonzentration im Blut. Dazu trägt auch bei eine verstärkte Umwandlung von triglyceridreichen VLDL in weniger triglyceridhaltige LDL. Entsprechend kann das LDL- Cholesterin ansteigen. Ein gut gesenkter Triglyceridspiegel ist also eine gute Voraussetzung, um auch das LDL erfolgreich zu senken.
Die Erfindung wurde an zwei männlichen Personen mittleren Alters überprüft:
1. Da der CSE-Hemmer (Lipobay) keine ausreichende Wirkung zeigte, der Gesamt-Cholesterinspiegel blieb in der üblichen Schwankungsbreite, wurde eine genetisch bedingte Hypercholesterinämie diagnostiziert. Nach einem Monat Einnahme der erfindungsgemäßen EPA/DHA-Pektin-Mischung sank der Gesamt- Cholesterinspiegel signifikant.
1996-1997 ohne Medikation (die Schwankungsbreite liegt im üblichen Rahmen), 1998-1999 mit Lipobay (wenig Wirkung), 2000 ohne Medikation und ab 2001 mit EPA/DHA-Pektin (signifikante Senkung sowohl der Triglyceride wie auch der LDL). Um dem Risikofaktor erhöhter Bluttettspiegel bedingter Arteriosklerose vorzubeugen- ist ein Verhältnis zwischen LDL und HDL von kleiner 4 : 1 günstig.
2. Dialysepatient (die meist eine Hyperlipidämie entwickeln) mit einem konstanten Gesamt-Cholesterinspiegel von 300-320 ohne Einnahme von Medikamenten. Nach einem Monat Einnahme der erfindungsgemäßen EPA/DHA-Pektin-Mischung sank der Gesamt-Cholesterinspiegel auf 188 und blieb in den Folgemonaten bei den niedrigeren Werten. Das Verhältnis von LDL zu HDL verbesserte sich auf 2 : 1. Gleichzeitig wurden die Triglyceride von 415 auf 225 gesenkt. Das LDL erhöhte sich durch die Triglyceridsenkung nicht, sondern wurde gleichzeitig auf 95 gesenkt.
Für die bisherige medizinisch = wissenschaftliche Erkenntnislage völlig unerwartet und neu senkt das erfindungsgemäße Gemisch aus Pektin und Omega- 3-Fettsäuren mit den Wirkstoffen EPA und DHA im natürlichen Verhältnis von 2 : 3 (wie in der Natur/im Fisch) die Blutfette in einer Größenordnung, wie dies bislang nur von den chemischen Medikamenten der Stoffklasse CSE-Hemmer/Statine bekannt war.
Die Blutfettsenkung allein verhindert aber noch nicht ausreichend sicher eine Arteriosklerose. Die Fettsäuren unterliegen der Oxidation. Oxidiertes Fett verursacht eine Entzündungsreaktion, die ursächlich als auslösender Faktor für die Bildung von Ablagerungen diskutiert wird.
Entsprechend empfiehlt es sich in einer weiteren Ausgestaltung der Erfindung das EPA/DHA-Pektin und/oder Guar Gemisch anzureichern mit: den antioxidativen Vitaminen C und E, und/oder den für die Immunabwehr wichtigen Spurenelementen Zink und Selen (hier besteht eine Unterversorgung), sowie und /oder der Stickoxid (NO) liefernden Aminosäure Arginin. Ein ausreichender Stickoxid-Spiegel im Blut wird dahingehend diskutiert, dass damit eine Adhäsion von Plaque an die Arterienwand minimiert wird.
Weiter ist es sinnvoll, L-Carnitin dem Gemisch beizugeben, um eine sichere Einschleusung von Fett in die Gewebszellen sicherzustellen, da L-Carnitin als carrier fungiert.
Für Diabetiker ist es sinnvoll, neben dem Spurenelement Zink auch Chrom beizugeben, da beide Substanzen bei Diabetikern vermehrt über den Urin ausgeschieden werden, aber für eine bessere Glucosetoleranz sorgen.
Eine bevorzugte erfindungsgemäße Ausgestaltung des EPA/DHA-Pektin und/oder Guar-Gemisches sieht wie folgt aus:
Beispiel 1 (Tagesportion)
5-15 g Pektin und/oder Guar und 1-3 g EPA/DHA im bevorzugten Verhältnis 2 zu 3, wobei die Omega-3- Fettsäuren als Pulver oder Mikrokapseln stabilisiert gegen Oxidation mit Vitamin C und/oder E eingesetzt werden und vor dem Mischen mit Pektin/Guar mit Aroma, vorzugsweise der Note Nuss-Caramel, ggf. etwas Vanille gemischt werden.
Beispiel 2 (Tagesportion)
Mischung wie Beispiel 1, aber zusätzlich mit 200 mg Vitamin C, 100 mg Vitamin E versehen.
Beispiel 3 (Tagesportion)
Mischung wie Beispiel 2, aber zusätzlich mit 15 mg Selen und 15 mg Zink und 200 µg Chrom versehen.
Beispiel 4 (Tagesportion)
Mischung wie Beispiel 3, aber zusätzlich mit 5 g Arginin versehen.
Anspruch[de]
1. 1. Substanzgemisch zur oralen Einnahme, dadurch gekennzeichnet, dass in einer Tagesportion 5-30 g Pektin und/oder Guar Pulver und 1-3 g Omega-3-Fettsäuren EPA und DHA Pulver oder Mikrokapseln, auch als Fischöl, gemischt sind.
2. 2. Substanzgemisch nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass zusätzlich 50-1000 mg Vitamin C und 25-500 mg TÄ (Tocopherol-Äquivalent) Vitamin E enthalten sind.
3. 3. Substanzgemisch nach Anspruch 1-2, dadurch gekennzeichnet, dass zusätzlich 10-60 mg Seien und/oder 5-30 mg Zink und/oder 100-200 µg Chrom enthalten sind.
4. 4. Substanzgemisch nach Anspruch 1-3, dadurch gekennzeichnet, dass zusätzlich 3-10 g Arginin enthalten sind.
5. 5. Substanzgemisch nach Anspruch 1-4, dadurch gekennzeichnet, dass alle Wirkstoffe in einem Pulver, Granulat oder Kapsel enthalten sind oder aber Teile davon als z. B. Tablette, Dragee oder Kapsel in einem Kombi-Pack beigefügt sind.
6. 6. Substanzgemisch nach Anspruch 1-5, dadurch gekennzeichnet, dass das Verhältnis der Omega- 3-Fettsäuren von EPA zu DHA mindestens 2 zu 3 bis 2 zu 5 entspricht.
7. 7. Substanzgemisch nach Anspruch 1-6, dadurch gekennzeichnet, dass die Omega-3-Fettsäuren EPA und DHA als Pulver vorliegen oder mikroverkapselt sind und mit den Antioxidantien Vitamin C und Vitamin E und/oder Rosmarin vor Oxidation geschützt sind, aus Algen oder Fischöl stammen und mit einem Aroma, vorzugsweise der Note Nuss- Caramel gegen Fischgeruch und -geschmack geschützt sind.
8. 8. Substanzgemisch nach Anspruch 1-7, dadurch gekennzeichnet, dass es sich um ein diätetisches Lebensmittel für besondere medizinische Zwecke, ein Nahrungsergänzungsmittel oder eln Arzneimittel handelt, in Portionsbeuteln, Tagesrationen oder größeren Gebinden wie z. B. Dosen verpackt ist.
