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Testosteron Enantat - das große Steroidprofil

fornit, 30.06.2006

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HandelsnamenTestoviron Depot®, Primoteston®
GattungTestosteron Derivat
BezeichnungTestosteron Enantat
Nomenklatur17-beta-Hydroxy-4-Androstene-3-one
Östrogenbildungja (Östradiol)
Androgenlevelhoch
Anabollevelhoch
Halbwertszeit5,89 Tage


Chemische Kennzahlen von Testosteron Enantat

Chemische FormelC19H28O2
Molekulargewicht 288,41 g/mol
Schmelzpunkt 155°C
Chemische Formel (mit Ester)C26H40O3
Molekulargewicht (Ester)112,17 g/mol (Enantat)
Schmelzpunkt (Ester)34 - 39°C
Kohlenstoffatome (Ester)7 (Enantat)


Testosteron
Das Testosteron-Molekül

Enantat
Struktur des Enantat-Esters


Vorwort zu Testosteron

Wenn es um Testosteron geht, so hat man es mit einem sehr weitreichenden Thema zu tun. Vor mir auf dem Schreibtisch liegt gerade ein Stapel von Testosteron-Studien ausgebreitet, der ca. 200 Seiten umfasst. Und das Buch, in dem ich eben geblättert habe, und das ausschließlich das Thema Testosteron behandelt, ist gut 500 Seiten dick.
Da wir mit diesem Text ein Steroidprofil zu Testosteron Enantat liefern möchten, und auch nicht das Risko eingehen wollen, den geneigten Leser zu langweilen, müssen wir einige Schwerpunkte setzen. Die werden aussehen wie folgt:
  • Zunächst werden wir einen Blick auf die Geschichte werfen, die zu den Testosteron-Estern geführt hat, wie wir sie heute kennen und damit natürlich auch zum Testosteron Enantat.
  • Anschließend betrachten wir das Thema Testosteron und Muskulatur. Dazu gehört z.B., bei welcher Dosis Testosteron Enantat welche Wirkung zu erwarten ist. Auch die Mechanismen, über die Testosteron zum Aufbau von Muskulatur führt, wollen wir näher beleuchten.
  • Jedes anabole Steroid kann Nebenwirkungen verursachen. Dazu gehören androgene und östrogene Nebenwirkungen, Veränderungen der Cholsterin- und Leberwerte sowie der Effekt auf die endogene Hormonproduktion. Wir werden darstellen, wie hier die Lage bei Testosteron aussieht.
  • Die verschiedenen Testosteron-Ester haben eine unterschiedliche Pharmakokinetik. Wir gehen hier genauer auf die von Testosteron Enantat ein.
  • Und last not least werden wir ein Fazit zu Testosteron Enantat abgeben.

Geschichte des Testosterons

Testosteron Enantat únd GeschichteWenn man es genau nimmt, dann hat die exogene Zufuhr von Testosteron eine sehr lange Geschichte. Denn es ist ca. 4000 Jahre her, als ein Inder namens Sushruta in seinen Ayurveda-Schriften die Verabreichung von Extrakten aus Tierhoden zur Behandlung von Impotenz beschrieb.

Blickt man in die etwas jüngere Vergangenheit, dann stößt man auf den Namen Charles Eduard Brown-Sequard. Anfang Juni 1889 verkündete der 72jährige Medizinprofessor einer verblüfften Pariser Öffentlichkeit, er habe eine Art Jungbrunnen entdeckt und auch schon an sich selbst ausprobiert. Der "Jungbrunnen" bestand aus einem flüssigen Extrakt von Hunde- und Meerschweinchenhoden, den er sich wiederholt gespritzt hatte. Er war der Meinung, sich seither körperlich kräftiger und geistig frischer zu fühlen. Ganz ungeniert ließ er verlauten nun sogar wieder im hohen Bogen urinieren zu können ...
Ob die Extrakte ihm wirklich etwas Gutes getan haben, ist wohl fraglich, aber immerhin gilt er als Vater der modernen Endokrinologie. Denn er hattte als erster festgestellt, dass Organe Botenstoffe produzieren können, die wiederum andere Organe beeinflussen.

Bis Testosteron dann tatsächlich isoliert und synthetisiert werden konnte, sollte es noch etwas dauern. Die erste androgene Substanz, bei der die Isolierung gelang, war Androsteron (ein Testosteron-Metabolit). Das war 1931, und der deutsche Forscher Butenandt konnte mit seinem Team gerade mal 15 mg Androsteron aus 15.000 Litern Urin gewinnen.
Bis zur Isolierung von Testosteron selbst dauerte es nochmal 4 Jahre. Die gelang David et al. 1935 - 5 mg aus einer Tonne Rinderhoden ...
Zu der Zeit arbeiteten mehrere Gruppen von Wissenschaftlern an der Erforschung der Sexualhormone, und ebenfalls im Jahr 1935 gelang den Teams von Butenandt und Ruzicka etwa zeitgleich die Entschlüsselung der chemischen Struktur von Testosteron. Die Synthese folgte kurz darauf. Für ihre Entdeckungen erhielten Butenandt und Ruzicka 1939 den Nobelpreis.

Man munkelt heute übrigens, dass die deutschen Sportler schon bei der Olympiade 1936 die Vorzüge von Testosteron zu schätzen wussten ...

Nachdem man Testosteron erst einmal künstlich herstellen konnte, ging die Entwicklung sehr zügig weiter. Die Patente für Testosteron-Propionat und Testosteron-Cypionat wurden 1941 angmeldet. Methyltestosteron folgte 1945. Bis zum Testosteron Enantat sollte es dann aber noch etwas dauern - es wurde 1958 patentiert.
Spät folgten dann noch orales Testosteron-Undecanoat (Andriol) im Jahr 1975 und Testosteron-Buciclat 1987.

Hinweise auf die muskelaufbauende Wirkung von Testosteron ergaben schon frühe Studien, die in den 50er Jahren durchgeführt wurden (Leonard 1952, Meyer und Hershberger 1957, Loring et al. 1961). Und das war auch die Zeit, in der Testosteron seinen Siegeszug im Sport begann.

Zum Verbot der anabolen Steroide durch das internationale olympische Komitee kam es 1964. Was die Sportler damals allerdings noch nicht besonders gestört hat - Dopingkontrollen wurden nämlich erst 1976 eingeführt.

Interessanterweise war die muskelaufbauende Wirkung von supraphysiologischen Testosteron-Dosierungen bei eugonadalen Männern (also solchen mit einer normalen Testosteron-Eigenproduktion) in der Gemeinde der Mediziner eine sehr lange Zeit umstritten. Das lag daran, dass in den meisten medizinischen Studien, die mit eugonadalen Männern durchgeführt wurden, nur geringe Testosteron-Dosen zum Einsatz kamen (100 mg/Woche u.ä.). Und da zeigte sich manchmal ein Ergebnis und manchmal auch nicht.
Erst die Studie von Bhasin et al. aus dem Jahr 1996 schuf mit 600 mg Testosteron Enantat/Woche Klarheit. Und mittlerweile ist die anabole Wirkung unumstritten. Auf diese Studie wird gleich noch etwas genauer eingegangen.


Testosteron und Muskeln

Wie schon in den letzten Abschnitten angedeutet, hatten Bodybuilder, Gewichtheber und andere Sportler den Medizinern ungefähr 50 Jahre lang die Erkenntnis voraus, dass ein gesunder, normaler Mann Muskeln aufbaut, wenn er sich Testosteron in entsprechender Menge zuführt.

In den 40er und 50er Jahren waren die Wissenschaftler im Vergleich zu heute noch recht wenig zimperlich, wenn es darum ging, die Wirkung von Medikamenten am lebenden menschlichen Subjekt auszuprobieren. Und so hatte man bald herausgefunden, dass Testosteron bei vorpubertären Jungen (!), bei Frauen (!), bei hypogonadalen Männern (also bei solchen mit einer Testosteron-Unterproduktion) und bei Kastraten die fettfreie Muskelmasse signifikant zu erhöhen vermag.
Mit den gleichen Dosierungen, die bei diesen Gruppen eine deutliche Wirkung zeigte, ließ sich allerdings bei normalen Männer nicht viel "reißen". Das zeigte sich ebenfalls schnell.

Und während die Bodybuilder herausfanden, dass eine Erhöhung der Testosteron-Dosis von 1 Gramm/Woche auf 2 Gramm/Woche nochmal eine hübsche Steigerung bei Muskulatur und Kraft bedeutet, saßen die Mediziner in ihrem Elfenbeinturm und diskutierten kontrovers die Wirkung von Testosteron-Dosierungen wie z.B. 100 mg/Woche (American College of Sports Medicine 1988, Bardin 1996, Casaburi et al. 1996, Elashoff et al. 1991, Haupt and Rovere 1984, Strauss and Yesalis 1991, Wilson 1988).


Bhasin et al. 1996 - Studie mit 600 mg Testosteron Enantat

Dieser Zustand zog sich so dahin, bis Bhasin et al. 1996 die Studie "The Effects of Supraphysiologic Doses of Testosterone" veröffentlichten. Denn die unterschied sich beträchtlich von allem, was zuvor stattgefunden hatte:
  • 43 gesunde, junge Männer wurden zufällig einer von 4 Gruppen zugeordnet:
    • Placebo, kein Training
    • Testosteron, kein Traing
    • Placebo + Training
    • Testosteron + Training

  • Die Männer in den beiden Testosteron-Gruppen erhielten 600 mg Testosteron Enantat/Woche und das insgesamt 10 Wochen lang. Die in den Placebo-Gruppen bekamen ebenfalls ihre Spritzen, die dann aber nur Öl enthielten. Niemand wusste, ob er zur Testosteron- oder zur Placebo-Gruppe gehörte. Die Studie war also das, was man eine Placebo-kontrollierte Doppelblindstudie nennt.
Die folgende Grafik zeigt die wichtigsten Ergebnisse der Studie. Nämlich die durchschnittliche Veränderung der fettfreien Körpermasse und die Veränderung der Kraftleistung im Bankdrücken. Jeweils separat dargestellt für die vier Gruppen.

Testosteron Enantat-600mg

Betrachtet man die Zunahme der fettfreien Körpermasse, so schneidet Placebo stets schlechter ab, als Testosteron Enantat - egal, ob mit oder ohne Training.
  • In der Gruppe Placebo ohne Training stieg die fettfreie Körpermasse um 0,8 kg, was nichts anderes ist, als eine Art "statistisches Hintergrundrauschen".
  • Anders dagegen, wenn Testosteron Enantat ohne Training verabreicht wurde. Da war ein Ansteig um 3,2 kg zu verzeichnen.
  • Mit Training, aber ohne Testosteron Enantat tat sich auch etwa, aber weniger als umgekehrt. Anstieg hier: 2 kg.
  • Am besten waren die Ergebnisse, wenn Training und Testosteron kombiniert wurden. Hier konnten die Probanden satte 6,1 kg zulegen.
Werfen wir noch einen Blick auf die Kraftsteigerungen im Bankdrücken:
  • Bei Placebo ohne Traning tat sich erwartungsgemäß gar nichts - 0 kg Steigerung.
  • Testosteron ohne Training brachte eine Steigerung um 9 kg.
  • Einen Tick besser sah es da bei Training ohne Testosteron aus - 10 kg.
  • Und am besten bei Testosteron + Training. Da waren es 22 kg.
Zweifellos interessante Ergebniss. Denn es wird nicht nur deutlich, dass Testosteron Enantat bei 600 mg/Woche in Kombination mit Training einen signifikanten Effekt auf die Muskulatur ausübt. Es zeigt sich, dass Testosteron Enantat in dieser Dosierung auch dann eine deutliche Wirkung besitzt, wenn es ohne Training verabreicht wird.
Freilich wirkt es in Kombination mit Training ein ganzes Stück besser. Und da wird dann auch erkennbar, dass sich optimale Ergebnisse in puncto Muskulatur wahrscheinlich durch die Kombination von beidem erzielen lassen. Wer der Ansicht ist, man könnte "natural" das gleiche erreichen wie mit anabolen Steroiden, der liegt also sehr wahrscheinlich falsch. Doch ganz offensichtlich irren auch die, die meinem, dass optimale Ergebnisse nur auf die Verabreichung anaboler Steroide zurückzuführen sind.

Nach dieser Studie war die muskelaubauende Wirkung von Testosteron Enantat bei gesunden Männdern praktisch erwiesen. Und auch bei den Medizinern setzte ein Umdenken ein.

Was hier aber noch nicht untersucht wurde, war die Wirkung verschieden hoher Dosen von Testosteron Enantat. Also die Antwort auf die Frage, wieviel Testosteron welche Wirkung bringt. Doch auch das wurde mittlerweile betrachtet. Werfen wir dazu einen Blick auf eine weitere Studie.


Woodhouse et al. 2003 - wieviel Testosteron bringt wieviel ?

Zu dieser Studie haben wir unter Testosteron - Dosis und Wirkung vor einer Weile schon einen Artikel veröffentlicht, in dem Design und Ergebnisse im Detail erläutert werden. An dieser Stelle wird daher nur die Quintessenz dargestellt.

Wichtigstes Ziel der Studie war, durch Anwendung statistischer Verfahren Formeln herzuleiten, mit deren Hilfe die anabole Wirkung in Abhängigkeit von der Testosteron-Dosierung berechnet werden kann:
  • An der Studie nahmen insgesamt 54 gesunde Männer im Alter von 18 - 35 Jahren teil, die 20 Wochen lang entweder 25, 50, 125, 300 oder 600 mg Testosteron Enantat (pro Woche) erhielten.
  • Zusätzlich wurde einmal pro Monat ein GnrH-Agonist verabreicht. Das ist ein Mittel, das an der Hypophyse wirkt und die Testosteron-Eigenproduktion lahm legt. Man macht das um den Einfluss des körpereigenen Testosteron’s ausschließen zu können.
Die folgende Grafik zeigt die Änderung der fettfreien Körpermasse für jeden einzelnen Probanden.

Wirkung Testosteron Enantat

Auf der vertikalen Achse ist die Zunahme der fettfreien in kg angegeben. Die Achse beginnt bei -6 (was einer Abnahme um 6 kg entsprechen würde) und endet bei 16 (Zunahme um 16 kg).
Die horizontale Achse zeigt die wöchentlich verabreichte Menge an Testosteron Enantat in mg. Sie beginnt bei 0 und endet bei 700. Messergebnisse befinden sich nur bei 25, 50, 125, 300 und 600 mg, weil das ja die verwendeten Dosierungen waren.
Jeder Punkt in der Grafik repräsentiert die Zunahme der fettfreien Körpermasse bei einem Teilnehmer an der Studie.

Schauen wir uns die Ergebnisse nun genauer an.
  • Bei 25 und 50 mg tut sich noch nicht so viel.
    • In der 25 mg-Gruppe liegen die Ergebnisse zwischen ca. -2 kg und +2 kg.
    • In der 50 mg-Gruppe ist die Bandbreite größer. Die Werte schwanken zwischen ca. -3 kg und +3 kg, wobei tendenziell eher eine Zunahme zu verzeichnen ist.
  • Auch bei 125 mg gibt es noch Personen, die abgenommen haben. Die Werte liegen hier zwischen ca. -1 kg und +7 kg.
  • Bei 300 mg hat dann aber jeder zugenommen. Die Ergebnisse reichen von ca. +2 kg bis +10 kg.
  • In der Gruppe mit 600 mg fällt die Zunahme dann noch mal ein gutes Stück deutlicher aus. Die Werte gehen von ca. +4 kg bis +14 kg (!).

Vergleicht man die Ergebnisse miteinander, so wird aber auch deutlich, dass die Reaktionen individuell recht unterschiedlich ausfallen können.

Die Autoren der Studie wenden dann ein paar statistische Verfahren an und leiten schließlich den Zusammenhang zwischen Testosteron-Dosis und Zunahme der fettfreien Körpermasse her. Das Ergebnis zeigt die folgende Tabelle.

SchemaT-Dosis [mg/Woche]Zunahme FFM [kg]
250 mg/12 Tage1462,73
250 mg/10 Tage1753,15
250 mg/7 Tage2504,23
250 mg/6 Tage2924,83
250 mg/5 Tage3505,68
250 mg/4 Tage4386,94
500 mg/7 Tage5007,84
250 mg/3 Tage5839,04
500 mg/5 Tage70010,73
750 mg/7 Tage75011,45

Die Werte in dieser Tabelle sind also die wissenschaftliche Antwort auf die Frage nach der Gewichtszunahme durch Testosteron und daher wohl der essentielle Teil dieser Studie. Man beachte, dass sich die Zahlen auf die Verabreichung von Testosteron Enantat über einen Zeitraum, von 20 Wochen beziehen.

Die Studie macht auch noch einige weitere Aussagen. Es scheint so zu sein, dass Körpergröße, Gewicht, Körperzusammensetzung, Muskelvolumen und BMI praktisch keine Rolle für die Zunahme der fettfreien Körpermasse spielen. Demnach ist die Gewichtszunahme durch Testosteron bei einem 60 kg-Mann mit ektomorphem Körperbau nicht anders als die bei einem Mann mit 90 kg.


Testosteron Enantat Dosierungen im Bodybuilding

Die Dosierungen, die in den eben beschriebenen Studien zur Anwendung kamen, decken das ab, was im Hobby-Bereich so gängig ist. 500 mg/Woche werden gerne und häufig benutzt, manch einer mag mit 750 mg oder 1 Gramm noch ein Stück höher gehen.

Doch was machen die, die es unbedingt wissen wollen? Die setzen nochmal ordentlich einen drauf. 2 Gramm/Woche sind keine Seltenheit und es gibt auch Leute, die meinen, dass es 4 Gramm sein müssen. Stellt sich nun die Frage, ob so hohe Dosierungen überhaupt noch ein Plus an Muskulatur bringen können ?

Wie es aussieht, ja. Der Zusammenhang zwischen Dosis und Wirkung ist dann zwar nicht mehr linear wie in der Tabelle oben, sondern entspricht eher dem, was die Mathematiker "logarithmisch" nennen. Auf deutsch: Wenn man von 250 mg auf 500 mg erhöht, dann wird das eine bessere Steigerung geben, als eine Erhöhung der Dosis von 2000 mg auf 2250 mg.
Aber alles deutet darauf hin, dass mehr auch immer noch ein Stück mehr bringt. Auch im Bereich der sehr hohen Dosierungen.


Wirkungsmechanismen

Die biochemischen Mechanismen, über die Testosteron eine Steigerung der Proteinsynthese und damit den Aufbau von Muskulatur bewirkt, sind bis heute weitgehend unklar. Doch es gibt einige Erklärungsansätze, auf die ich kurz eingehen möchte.


Wachstumshormon und IGF-1

Es ist erwiesen, dass Testosteron den IGF-1 Spiegel durch vermehrte Ausschüttung des Wachstumshormons erhöht. Dieser Mechanismus wird in letzter Zeit in den diversen Bodybuilding-Foren gerne hervorgehoben.

Andererseits bauen aber auch Männer, die sich einer Hypophysektomie unterziehen mussten, mit Testosteron Muskulatur auf. "Hypophysektomie" bedeutet Entfernung der Hypophyse. Das kann z.B. bei einem Tumor an der Hypophyse nötig sein. Nun ist es aber so, dass der Körper ohne Hypophyse überhaupt gar kein Wachstumshormon mehr produzieren kann. Es scheint daher nicht wahrscheinlich, dass ein durch Wachstumshormon erhöhter IGF-1 Spiegel der Hauptmechanismus ist, wenn es um die muskelaufbauende Wirkung von Testosteron geht.

Dagegen lässt sich allerdings wieder einwenden, dass Testosteron auch die IGF-1 Produktion direkt im Muskel erhöhen kann. Mehr dazu findet ihr unter MGF - Das Muskel IGF-1.


Androgener Rezeptor

Der androgene Rezeptor war lange Zeit das Erklärungsmodell schlechthin für die Wirkung von Testosteron und anderen anabolen Steroiden. Es ist allerdings auch hier unklar, ob die Wirkung supraphysiologischer Testosteron-Dosierungen wirklich über den androgenen Rezeptor vermittelt werden kann.

Das Dumme ist nämlich, dass die androgenen Rezeptoren in der Skelettmuskulatur eigentlich schon bei einem Testosteron-Spiegel im physiologischen Bereich gesättigt sind. Zumindest konnte das im Tierversuch gezeigt werden (Bartsch et al. 1980).


Anti-Glukokortikoid Effekt

Glukokortikoide (z.B. Kortison, Dexamethason) wirken unter anderem entzündungshemmend und antiallergisch, aber auch katabol. Man hat zeigen können, dass Testosteron und andere Androgene die Bindungsfähigkeit von Dexamethason an den Glukokortikoid-Rezeptor in der Skelettmuskulatur vermindern können.

Andererseits lässt sich dagegen wieder einwenden, dass Androgene keine so hohe Bindeaffinität gegenüber dem Glukokortikoid-Rezeptor besitzen. Zumindest längst nicht so hoch wie die von Glukokortikoid-Antagonisten. Und bei letzteren lässt sich nicht die muskelaufbauende Wirkung von Testosteron feststellen.


Dihydrostestosteron

Ebenfalls ist nicht ganz klar, ob DHT nötig ist, damit Testosteron seine anabole Wirkung vermitteln kann. Diverse Beobachtungen sprechen eher dafür, dass dies nicht der Fall ist.

So wurde z.B. bei Männern, die wegen einer gutartigen Prostatavergrößerung den DHT-Hemmer Finasterid erhielten, kein Abbau der Muskulatur beobachtet.
Und dann gibt es auch noch Menschen mit einem angeborenen 5-alpha-Reduktase Mangel, also einem Mangel an dem Enzym, das aus Testosteron DHT macht. Bei so einem Menschen handelt es sich genetisch um einen Mann, doch wird meist eine Art Hermaphrodit daraus. Die Geschlechtsteile sind oft unzureichend entwickelt oder haben eher ein weibliches Aussehen (oder irgendetwas dazwischen). Die Muskulatur dagegen ist die eines normalen Mannes.


Andere Mechanismen

Es gibt auch noch eine Reihe weiterer Mechanismen, die gelegentlich in der Diskussion auftauchen. So z.B. der Einfluss von Testosteron auf die neuromuskuläre Signalübertragung, oder auf weitere Wachstumsfaktoren, wie z.B. auf Differenzierungsfaktor-8 oder Cytokine. Die Zusammenhänge sind hier aber noch sehr vage und weitgehend unerforscht.


Testosteron Enantat und Nebenwirkungen

Androgene Nebenwirkungen

Als in den 40er, 50er und frühen 60er Jahren die heute bekannten anabolen Steroide entwickelt wurden, da hatten die Forscher besonders das Verhältnis von anaboler zu andogener Wirkung im Auge. Referenzsubstanz war stets Testosteron mit einem Verhältnis von 1. Und außer einigen Exoten, wie z.B. Mestanolon (17-alpha-alkyliertes DHT) haben eigentlich alle anabolen Steroide ein besseres Verhältnis als Testosteron, sprich eine Verhältniszahl > 1. Das gilt auch für anabole Steroide, denen man gerne eine sehr hohe androgene Wirkung nachsagt, wie z.B. Oxymetholon (besser bekannt unter dem Namen Anapolon).

Die folgende Abbildung (Hickson et al., 1989) zeigt eine Tabelle, in der die Werte für einige anabole Steroide dargestellt sind.

Testosteron Enantat und androgene Wirkung

Demnach besitzt z.B. Oxymetholon nur 45 % der androgenen Wirkung von Testosteron, ist aber 3,2 mal so anabol. Bei den anderen anabolen Steroiden ist es ähnlich. Heisst das nun, dass Testosteron Enantat stets androgener wirkt als alles, was noch gibt?

Das würde ich so nicht einfach unterschreiben, denn um die Zahlen interpretieren zu können, muss man auch wissen, wie sie zustande gekommen sind:
  • Grundlage ist das sogenannte "Hershberger-Assay", und das wird nicht am Menschen durchgeführt, sondern an der noch nicht geschlechtsreifen, kastrierten Ratte. Dazu erhalten einige dutzend dieser Tiere eine pharmakologisch wirksame Dosis eines anabolen Steroids. Eine Woche später schneidet man sie auseinander. Hat sich das Gewicht des "Musculus Levator Ani" erhöht, so nennt man das anabol. Ist dagegen das Gewicht der "Vesicula Seminalis" oder der "ventralen Prostata" gestiegen, so spricht man von einer androgenen Wirkung.
    Es bleibt stets die Frage offen, inwieweit solche Zahlen wirklich auf den Menschen übertragen werden können.
  • Problematisch ist bei solchen Experimenten auch immer die verwendete Dosis. Den Vergleichen hier lagen m.W. jeweils gleiche Mengen zugrunde. Und da kann es durchaus sein, dass sich ein anaboles Steroid in einem bestimmten Bereich recht zahm gibt, während es bei höherer Dosierung sozusagen die Zähne zeigt. Ein gutes Beispiel dafür ist Metenolon (Primobolan). Wenn man einen moderaten Zuwachs von ein paar kg Muskulatur beabsichtigt, dann kann man damit meist ganz ohne merkbare Nebenwirkungen aufbauen. Aber man dosiere es einmal mit 1000 mg/Woche. Dann tritt sein DHT-Charakter recht deutlich zu Tage.
Ganz von der Hand zu weisen sind diese Zahlen indes nicht. Testosteron ist ein natürlicher Stoff, der dem natürlichen Metabolismus unterliegt. Daher wird es in den Geweben, in denen das 5-alpha-Reduktase Enzym verstärkt vorkommt (also z.B. Haut, Haarzellen und Prostata) vom Körper in Dihydrotestosteron umgewandelt, das eine deutlich stärkere Aktivität entfaltet. Und das kann zu den bekannten androgenen Nebenwirkungen wie Akne, Haarausfall oder Zunahme der Körperbehaarung führen.
Testosteron und Methyltestosteron scheinen übrigens die einzigen Vertreter aus der Klasse der anabolen Steroide zu sein, bei denen dieser Effekt in nenneswertem Umfang auftritt.

Seit einigen Jahren gibt es auf dem Markt den Reduktasehemmer Finasterid (Proscar, Propecia), seit kurzem auch das noch effizientere Dutasterid (Avodart). Damit kann die Umwandlung von Testosteron zu DHT ganz deutlich vermindert werden. Lt. Fachinformation schafft Finasterid eine Verminderung des DHT-Spiegels um 70 %, Dutasterid um 85 - 90 %.

Manche Bodybuilder verwenden diese Reduktasehemmer während einer Testosteron Enantat Kur um die androgenen Nebenwirkungen in Schach zu halten.
Ich selbst mag das Zeug nicht - eine der netten Wirkungen von Testosteron ist der sogenannte "Testo-Pump". Damit ist die Power gemeint, die sich unter Testosteron im Training einstellt. Und genau die vermisse ich etwas bei Verwendung von Reduktasehemmern.

Es wäre aber zweifellos hochinteressant, wenn einmal ein Hershberger-Assay unter Anwendung dieser Medikamente durchgeführt werden würde.

Bei einer Einsteiger-Kur mit 250 mg Testosteron Enantat/Woche sind androgene Nebenwirkungen übrigens eher unwahrscheinlich. Es gibt einige Studien zur Pille-für-den-Mann, bei denen 200 mg pro Woche zum Einsatz kamen. Und da kam es nur in Einzelfällen dazu.

Östrogene Nebenwirkungen

Als natürlicher Stoff unterliegt Testosteron einer weiteren Umwandlung, die es manchmal problematisch machen kann. Denn über das Aromatase-Enzym wird daraus Östradiol, also das dominierende weibliche Hormom.

Eine Vorstellung vom Umfang der Umwandlung von Testosteron zu Östradiol vermittelt die folgende Grafik (aus Anderson & Wu, 1996).

Testosteron und Östradiol

In der Studie, aus der die Grafik stammt, erhielten 33 Männer 20 Wochen lang 200 mg Testosteron Enantat/Woche. Das Bild zeigt den Östradiolspiegel nach der 1. (links) und nach der 16. Injektion (rechts). Die gestrichelte Linie ist die Obergrenze des Normalbereiches. Diese Obergrenze ist hier mit 200 pmol/L angegeben, was ca. 55 pg/ml entspricht (Umrechnungsfaktor = 3,671). Anderswo findet man andere Definitionen - auf dem Blatt mit meinen eigenen Laborwerten geht der Normalbereich nur bis 38 pg/ml, was ca. 140 pmol/L entspricht.

Man erkennt, dass Östradiol schon bei dieser moderaten Dosierung ordentlich raufgeht. Von unter 100 pmol/L auf ca. 250 pmol/L. Bei deutlich höheren Dosierungen, wird auch der Östradiol-Spiegel nochmal ein gutes Stück höher liegen, und dann kann es zu östrogenbedingten Nebenwirkungen kommen. Dazu gehören
  • Natrium- und Wasserretention, damit einhergehend auch eine Erhöhung des Blutdrucks.
  • Fettverteilung nach weiblichem Muster (Gesäss, Oberschenkel)
  • Gynakömastie.
Testosteron und GynäkomastieBei letzterer handelt es sich um ein Wachstum der Brustdrüsen, also im Prinzip um nichts anderes als um die Ausbildung einer weiblichen Brust beim Mann. Gynäkomastie ist eigentlich der medizinische Begriff dafür, im Bodybuilding spricht man meist eher von einer "Gyno" oder manchmal auch etwas unschön von "Bitch Tits". Das Foto links zeigt einen Bodybuilder, der an sich einen ziemlich perfekten Körperbau besitzt.
Doch wie schon Arnold Schwarzenegger meinte - Doppelbizeps von vorn ist eine der schwierigsten Posen. Und die rückt die Gyno hier leider ziemlich gut in den Blickwinkel des Betrachters. Hat eine Gynäkomastie sich erst einmal richtig ausgebildet, dann hilft übrigens meist nur noch das Messer des Chirurgen.

Gegen östrogenbedingte Nebenwirkungen werden im Bodybuilding häufig die Aromatasehemmer Anastrazol (Arimidex), Letrozol (Femara) und Exemestan (Aromasin) eingesetzt. Unter Aromatase findet man einen ausführlichen Artikel dazu.
Mehr spezifisch auf das Brustgewebe wirkt der Rezeptorenblocker Tamoxifen (Nolvadex).

Man sollte bei diesen Medikamenten aber stets bedenken, dass das Mittel aus der Krebstherapie sind, die ebenfalls ihre Nebenwirkungen haben.

Den meisten synthetischen anabolen Steroiden hat man die Eigenschaft der Östradiolbildung durch strukturelle Modifikationen abgewöhnen können. Unter den gängigen anabolen Steroiden neigen nur noch DBol, Boldenon und in gewissem Umfang Nandrolon zur Östradiolbildung.


Nebenwirkungen auf das Lipid-Profil

Bei den sogenannten Lipoproteinen unterscheidet man zwischen dem HDL- (High Density Lipoprotein) und dem LDL-Cholesterin (Low Density Lipoprotein). Das HDL-Cholesterin wird auch das "gute" Cholesterin genannt, da es die Gefäße vor Fettablagerungen und damit vor Arteriosklerose zu schützen scheint. LDL ist dagegen das "böse" Cholesterin. Es kann an den Innenschichten der Blutgefäße Ablagerungen bilden und gilt daher als Risikofaktor für Arteriosklerose.

Androgene in supraphysiologischer Dosierung haben einen mehr oder weniger starken Einfluss auf die Cholesterinwerte und leider keinen guten. Boldenon und Trenbolon z.B. sind dafür bekannt, dass dieser Einfluss stärker ausfällt. Und am extremsten ist Winstrol (Stanozolol). Da kann dann schon mal ein HDL-Wert herauskommen, der den Labortechniker an seinem Messgerät zweifeln lässt ...

Testosteron dagegen ist kein körperfremder Stoff und das ist wahrscheinlich auch der Grund weshalb es hier punktet. Bei nicht zu hoher Dosierung ist sein Einfluss auf die Cholesterinwerte sehr gering.

Eine interessante Studie zu diesem Thema wurde 1989 von Thompson et al. unter dem Titel "Contrasting Effects of Testosterone and Stanozolol on Serum Lipoprotein Levels" veröffentlicht. Dort wurde die Wirkung von 200 mg Testosteron Enantat/Woche mit der von 6 mg Stanozolol/Tag verglichen. Die Dauer der Verabreichung betrug jeweils 6 Wochen. In der folgenden Grafik ist zu sehen, was sich beim HDL-Cholesterin tut.

Testosteron, Stanozolol und HDL

Unter Testosteron Enantat geht HDL (das "gute" Cholesterin) von 1,11 auf 1,01 mmol/l zurück, also um 9 %. Bei Stanozolol sinkt der Wert dagegen von 1,16 auf 0,7 mmol/l - Rückgang um 33 %. Und hier noch die Grafik für LDL.

Testosteron, Stanozolol und LDL

Das schlechte Cholesterin sinkt bei Testosteron-Verabreichung um 16 % von 3,12 auf 2,63 mmol/l, während es bei Stanozolol um 29 % von 2,87 auf 3,7 mmol/l steigt.

Tja, das sind wohl Werte, die für sich sprechen. Vor allem, wenn man bedenkt, dass 6 mg/Tag eine äußerst niedrige Stanozolol-Dosierung sind. Üblich sind bekannterweise 50 mg eod (also jeden zweiten Tag) und damit das 4-fache von dem, was hier verwendet wurde. Dürfte damit nicht besser werden ...
Beim Testosteron dagegen sieht man zwar einen leichten HDL-Rückgang, aber dafür sinkt LDL ebenfalls. Man kann hier also nicht von einer Verschlechterung sprechen. Als Referenzbereich gilt beim LDL-Wert übrigens alles < 4,0 mmol/l und beim HDL alles > 1,0 mmol/l.

Dosiert man Testosteron Enantat höher, dann macht es sich allerdings auch etwas stärker bei den Cholesterinwerten bemerkbar. Die folgende Abbildung stammt aus einer Studie (Bhasin et al., 2001), an der insgesamt 54 gesunde Männer im Alter von 18 - 35 Jahren teilnahmen. Sie erhielten 20 Wochen lang entweder 25, 50, 125, 300 oder 600 mg Testosteron Enantat (pro Woche). Zusätzlich wurde ein GnrH-Agonist verabreicht um die Eigenproduktion lahmzulegen und so den Einfluss des körpereigenen Testosterons auszuschließen.

Testosteron, Stanozolol und LDL

Man erkennt, dass der HDL-Wert mit steigender Testosteron Enantat Dosis sinkt. Man lasse sich hier übrigens nicht verwirren, wenn man diese Zahlen mit denen oben vergleicht. Die Angaben sind hier in mg/dl, während sie oben in mmol/l waren. Bei dieser Einheit liegt alles > 40 mg/dl im Referenzbereich.


Testosteron Enantat und die Leber

Wenn es um die Leber geht, dann werden die Dinge manchmal durcheinander gebracht. Es gibt anabole Steroide, die definitiv die Leber schädigen können. Doch das sind nur solche anabolen Steroide, die eine ganz bestimmte chemische Modifikation besitzen, die sogenannte 17-alpha-Alkylierung. Durch diese Veränderung der chemischen Struktur wird der Leber einer der Hauptabbauwege versperrt, nämlich die "Oxidation der 17-Hydroxy-Gruppe" zu einer 17-Keto-Gruppe.

Würde man anabole Steroide einfach so oral verabreichen, dann käme davon praktisch nichts im Blutkreislauf an, weil die Leber diese als Toxine einstuft und deshalb fast vollständig metabolisiert.
Die 17-alpha-Alkylierung hat den Vorteil, dass das anabole Steroid oral aktiv wird und in Tablettenform eingenommen werden kann. Nachteil: Die Leber gerät unter Stress. Krankheitsbilder, die in dem Zusammenhang immer mal wieder auftauchen, sind Cholestase, Peliosis Hepatis und auch Lebertumore.

Die Schädigung der Leber ist dabei übrigens eine andere, als diejenige, die z.B. durch Alkohol entsteht. Zu einer toxischen Hepatitis kommt es bei 17-alpha-alkylierten Steroiden nur sehr, sehr selten. Die Gefahr von Tumoren ist dagegen durchaus real und wurde zumeist bei Dianabol und Oxymetholon (Anapolon) beobachtet.

Testosteron Enantat ist nicht auf diese Weise chemisch modifiziert, für die Leber besteht deshalb keine Gefahr. Selbst bei hohen Dosierungen. Das ist auch durch Studien dokumentiert (z.B. Gooren 1994).


Testosteron Enantat und die Achse

Bekanntlich führt die Verabreichung von anabolen Steroiden dazu, dass der Körper die Testosteron-Eigenproduduktion vermindert oder sogar ganz einstellt. Den Prozess der körpereigenen Testosteron-Produktion nennt man auch die Achse. Und es gibt anabole Steroide, die diese mehr "plätten" als andere.

Schauen wir uns nun einmal genauer an, was mit der Achse unter Testosteron Enantat passiert. Die folgende Grafik stammt aus einer der Studien zur Pille für den Mann (Anderson und Wu 1996). An dieser Studie nahmen 33 gesunde Männer im Alter von 21 bis 41 Jahren Teil, die 18 Monate lang 200 mg Testosteron Enantat/Woche erhielten.

Testosteron, LH und Achse

Gezeigt wird hier die Blutkonzentration von LH und FSH vor Beginn der Testosteron-Verabreichung und in den ersten 12 Testosteron-Wochen.

Kurz nach der B2-Messung wird die erste Spritze mit 200 mg Testosteron Enantat gegeben. Und dann geht der LH-Wert schnell und deutlich zurück. Nach 4 Tagen ist er von ca. 4 U/L auf 1 U/L gesunken. Die Achse knickt also bereits nach kurzer Zeit ein. Nach 4 Wochen schließlich ist der LH-Wert beinahe bei 0 angelangt, nach 12 Wochen ist LH nicht mehr messbar.
Demnach führt offensichtlich schon eine moderate Dosis von 200 mg Testosteron Enantat/Woche zu einem schnellen Rückgang und schließlich zur Einstellung der endogenen Hormonproduktion.
Man sollte aber hier nicht unerwähnt lassen, dass mittlerweile einige weitere Studien in dieser Art mit einer weitaus größeren Zahl von Teilnehmern vorgenommen wurden. Und da war der allgemeine Konsens der, dass sich die Achse bei jedem Teilnehmer innerhalb von 6 Monaten wieder erholt hat.

Ein anaboles Steroid, das dafür bekannt ist nur eine geringe Wirkung auf die Achse zu haben, ist Oxandrolon. Und es gibt da eine Studie an 32 älteren Männern (Schroeder et. al 2002), die 12 Wochen lang Oxandrolon in einer Dosierung von 20 mg/Tag erhielten.
Dabei ging der LH-Wert innerhalb der 12 Wochen von 8,3 U/L auf 5,0 U/L zurück. Ganz offensichtlich führt Oxandrolon also anders als Testosteron Enantat nur zu einem Rückgang, nicht zur Einstellung der Eigenproduktion.

Es gibt da aber auch noch ein paar Kandidaten unter den anabolen Steroiden, deren Anwendung genauso schnell zu einem Rückgang bzw. zur Einstellung der endogenen Hormonproduktion führt. Nur ist dieser Effekt bei denen viel nachhaltiger. Dazu gehören Deca-Durabolin (Nandrolon) und Trenbolon. Man erklärt das im allgemeinen mit deren Affinität ggü. dem Progesteron-Rezeptor.

Was die Achse angeht, so spielt Testosteron Enantat also offensichtlich irgendwo in der Mittelklasse mit.


Pharmakokinetik von Testosteron Enantat

Pharmakokinetik beschreibt die Veränderungen von Wirkstoffkonzentrationen im Körper, meist als Funktion der Zeit. Dabei spielen Begriffe wie Absorption, Verteilung und Elimination eine Rolle.

Will man die Pharmakokinetik von Testosteron Enantat beschreiben, so bedeutet dies z.B., dass man die Testosteron-Blutkonzentration, die sich durch eine einzelne Injektion oder auch durch ein Injektionsschema ergibt, als eine Funktion der Zeit ausdrückt.

Die folgende Abbildung stammt aus der Fachinformation von Testosteron-Depot Jenapharm und zeigt die empirisch ermittelte Testosteron-Blutkonzentration im Zeitverlauf nach einer einzelnen Injektion mit 250 mg Testosteron Enantat. "Empirisch ermittelt" bedeutet hier, dass eine Studie an insgesamt 27 Probanden durchgeführt wurde, denen man nach einer Injektion regelmäßig Blut abgenommen hat.

Testosteron Enantat Pharmakokinetik

Auf der vertikalen Achse ist die Testosteron-Blutkonzentration in ng/ml angegeben, auf der horizontalen Achse die Zeit in Stunden. Wie man an der Kurve erkennt, dauert es etwa 1 - 3 Tage, bis die maximale Blutkonzentration von 12 - 13 ng/ml erreicht worden ist. Und nach 2 - 3 Wochen ist man wieder beim Ausgangsniveau angelangt. Zum Vergleich: Die physiologische (also die normale) Blutkonzentration liegt irgendwo zwischen 3,5 und 8,6 ng/ml.
Die Kurve ist das Ergebnis einer recht aufwändigen Untersuchung, denn es braucht ja schließlich 27 Versuchspersonen, denen man jeweils eine Injektion geben und jeweils 20 Blutproben entnehmen muss.

Um den Verlauf des Testosteron-Blutspiegels bei einem beliebigen Schema mit Testosteron Enantat einfach und schnell ermitteln zu können, kann man sich mathematischer Modelle bedienen. Hier bei androgen-steroids haben wir zwei Roidrechner zum Download bereitgestellt, in denen jeweils ein solches mathematisches Modell abgebildet ist. Ihr findet eine Bedienungsanleitung und Beschreibung unter Roidrechner, die Rechner selbst unter fornit's Roidrechner V52 und fornit's Roidrechner V3.

Schauen wir uns zum Vergleich mal an, wie da die Kurve nach einer einzelnen Injektion mit 250 mg/Testosteron Enantat aussieht (berechnet mit fornit's Roidrechner V52).

Testosteron Enantat Konzentration

Die Kurve hier hat natürlich einen glatten, idealisierten Verlauf. Doch vergleicht man sie mit der empirisch ermittelten Kurve. so ist sie dieser sehr ähnlich. Sie erreicht das Maximum nach 3 Tagen. Der Testosteron-Spiegel liegt dann zwischen 11 und 12 ng/ml und damit etwas niedriger, als in der Jenapharm-Kurve. Aber das hängt einfach damit zusammen, dass in der empirischen Kurve noch etwas endogenes Testosteron übrig ist. Und es dauert auch hier 2 - 3 Wochen, bis die Wirkung abgeklungen ist.

Mit dem Roidrechner lässt sich auch recht gut zeigen, wie sich der Testosteron-Blutspiegel bei langen und bei kurzen Injektionsintervallen oder mit und ohne Frontload verhält. Betrachten wir dazu zunächst eine Kur, bei der im Abstand von 8 Tagen jeweils 500 mg Testosteron Enantat injiziert werden.

Testosteron Enantat Kur 500mg

Es wird sichtbar, dass die Kur zu relativ hohen Schwankungen des Testosteron-Spiegels führt. Der liegt hier nämlich zwischen 20 und 36 ng/ml. Schauen wir nun, was passiert, wenn wir statt 500 mg/8 Tage auf 250 mg/4 Tage umteigen.

Testosteron Enantat Kur 250mg

Der Testosteron-Spiegel liegt bei diesem Schema schon ein gutes Stück gleichmäßger. Denn jetzt bewegt er sich nur noch zwischen 26,5 und 31 ng/ml. Es fällt aber auf, dass es relativ lange dauert, bis das Kumulationsmaximum erreicht ist, nämlich ca. 3 Wochen. Wir fügen daher einen Frontload hinzu. Bei der ersten Injektion verwenden wir 500 mg statt 250 mg.

Testosteron Enantat Kur 250mg Frontload

Jetzt wird der Maximalspiegel merkbar schneller erreicht - nämlich in der 2. Woche, kurz nach der dritten Injektion. Und damit ist die Kur recht gut optimiert.

Dem Roidrechner liegt ein sogenanntes "biexponentielles Modell" zugrunde, bekannt unter dem Namen "Bateman-Funktion". Dabei wird unterschieden nach einer Halbwertszeit für die Invasion und für die Evasion. Man kann sich das (vereinfacht) so vorstellen, dass die Invasion der Eintritt vom Depot in den Blutkreislauf ist, während die Evasion den Abbau im Körper darstellt. Hier wird mit einer Invasions-Halbwertszeit von 1,19 Tagen und einer Evasions-Halbwertszeit von 4,5 Tagen gerechnet. Die Gesamt-Halbwertszeit beträgt 5,89 Tage.
Es gibt noch wesentlich kompliziertere Modelle, doch liefern die auch nur geringfügig bessere Ergebnisse (Wijnand et al. 1985).

Auf zwei Punkte, zu denen viele Bodybuilder eine irrige Vorstellung im Kopf haben, möchte ich im Zusammenhang mit der Pharmakokinetik von Testosteron-Eanantat noch eingehen:
  • Mit Hinweis auf den Kumulationseffekt gehen viele davon aus, dass der Testosteron-Spiegel während einer Kur mit jeder Testosteron Enantat Injektion immer weiter ansteigt.
  • Man hört und liest immer wieder, dass Testosteron Enantat wegen des Kumulationseffektes zu einem höheren Testosteron-Blutspiegel und damit auch zu mehr Nebenwirkungen führen soll, als z.B. Testosteron-Propionat.
Um zu verstehen, warum der erste Punkt nicht zutrifft, muss man sich die Geschichte mit den Halbwertszeiten ein wenig auf der Zunge zergehen lassen. Man kann sich das z.B. so vorstellen, als wäre man mit einer Frau verheiratet, die immer genau 5,89 Tage braucht, um die Hälfte des gemeinsamen Geldes auszugeben. Füllt man die gemeinsame Kasse im wöchentlichen Rhythmus mit einer konstanten Menge Geld auf, dann wird der Kassenstand zunächst einige Wochen lang ansteigen. Nach einer Weile ist dann aber ein Kassenstand erreicht, der nicht mehr weiter steigt. Denn wenn mehr Geld in der Kasse ist, gibt sie ja auch mehr aus. Das was pro Woche dazukommt, ist aber immer nur die gleiche Menge ...

Der zweite Punkt ist einfacher zu erläutern. Die Kumulation von Testosteron Enantat findet nämlich im Depot statt, also in den Muskeln, in die man es sich gespritzt hat. Und dort ist es noch nicht wirksam. Das wird es erst dann, wenn es den Muskel verlassen hat und in den Blutkreislauf eingetreten ist. Sobald es sich einmal im Blutkreislauf befindet und der Ester abgespalten ist, gibt es aber keinen Unterschied mehr zwischen Testosteron Enantat und Testosteron-Propionat, weil dann nur noch Testosteron übrig ist.
Egal, welchen Testosteron-Ester man sich injiziert, es muss stets die gesamte Testosteron-Menge durch den Körper. Und das gesamte Testosteron, das durch den Körper geht, wirkt so, dass es die Testosteron-Blutkonzentration erhöht. Wenn man sich also über einen längeren Zeitraum pro Woche 500 mg Testosteron-Propionat injiziert, dann erhöht sich dadurch genauso der Blutspiegel, wie durch 500 mg Testosteron Enantat. Einziger Unterschied ist der, dass der Blutspiegel bei Testosteron-Propionat stärker schwankt. Und wenn man es ganz genau nimmt, dann spielt natürlich auch noch das Gewicht des Esters eine Rolle.


Fazit

Testosteron Enantat ist ein anaboles Steroid, dessen Wirkung klar dokumentiert und bewiesen ist. Es ist ein natürlicher Stoff, daraus entstehen Vor- und Nachteile.

Es ist untoxisch und der Köper kann damit besser umgehen, als mit seinen chemisch modifizierten Verwandten, wie z.B. an dem geringeren Einfluss auf die Lipidwerte zu sehen ist. Wahrscheinlich ist es deshalb (neben Deca) das einzige anabole Steroid, das längere Zeit angewandt werden kann, ohne die Gesundheit zu sehr zu gefährden.
Andererseits kann seine Anwendung zu ausgeprägteren östrogenen und androgenen Nebenwirkungen führen, als bei den meisten anderen anabolen Steroiden.

Wirkung und Nebenwirkungen sind bis zu einer Dosierung von 600 mg/Woche über einen Zeitraum von 20 Wochen untersucht. Was passiert, wenn über einen längeren Zeitraum höhere Dosierungen verwendet werden, ist unklar. Möglicherweise kann es dann zu Schäden am kardiovaskulären System kommen, die die Lebensdauer signifikant verkürzen.

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