Brown et al. (2002): Androstendiol

In allen bisher betrachteten Studien wurden Androstendion und Androstendiol oral eingenommen. Das hat natürlich den entscheidenden Nachteil, dass zwischen dem Prohormon und dem Blutkreislauf stets die Leber steht. Denn die erkennt Androgene als Toxine und zerstört sie.
Wie hoch der Prozentsatz ist, der durch die Leber durchgeht, hängt von verschieden Faktoren ab. In einer Studie von 198711 wird z.B. für Androstendion angegeben, dass etwa 89 % von der Leber zerstört werden, bevor es den Blutkreislauf erreicht.

In der Studie von Brown et al.12 (erschienen im Jahr 2002) wird Androstendiol sublingual verabreicht. Dazu wird das Androgen in einen Cyclodextrin-Komplex eingebettet, was bewirkt, dass es über die Mundschleimhaut aufgenommen werden kann. Es gelangt daher an der Leber vorbei direkt in den Blutkreislauf.
Die Studie untersucht nur die kurzfristigen hormonellen Auswirkungen.

Das Design der Studie kann wie folgt beschrieben werden:
  1. Es nahmen 8 Männer (Durchschnittsalter: 22,9 Jahre) an der Studie teil.
  2. An zwei verschiedenen Terminen, die 7 Tage voneinander getrennt lagen, erhielten die 8 Männer einmal einen Placebo und einmal eine Sublingualtablette, bestehend aus 21,4 mg Androstendiol und 3,7 mg Androstendion, eingebettet in einen Cyclodextrin-Komplex (genauer: Hydroxypropyl-ß- Cyclodextrin). Es dauerte im Schnitt übrigens 12,4 min, bis sich die Sublingualtablette aufgelöst hatte. Das Produkt kam von der Firma Kaizen.
  3. Blutproben wurden entnommen 20 min vor der Einnahme, direkt vor der Einnahme sowie 30, 60, 90, 120, 150 und 180 min nach der Einnahme.
  4. Die Blutproben wurden untersucht auf Androstendion, Gesamttestosteron, freies Testosteron und Östradiol.
  5. Betrachten wir die Ergebnisse beginnend mit Androstendion. Die folgenden Grafiken habe ich aus der Originalstudie kopiert.



    Die Angaben sind hier wieder in nmol/l, wie in den amerikanischen Studien üblich – hoffe, dass das nicht verwirrt. Die schwarzen Punkte zeigen die Werte nach Einnahme von sublingualem Androstendiol, die nicht ausgefüllten Punkte die für Placebo.
    20 Minuten vor der Einnahme ergibt sich für Androstendion (in der Androstendiolgruppe) ein Durchschnittswert von 3,21 ng/ml (11, 2 nmol/l). Das Maximum wird erreicht nach 120 min und liegt dann bei 6,96 ng/ml (24,3 nmol/l). Das entspricht einem Anstieg um 117 %.

    Die nächste Grafik zeigt, was sich beim Gesamttestosteron tut.



    Zum Zeitpunkt 20 Minuten vor der Einnahme wurde (in der Androstendiolgruppe) ein Wert von 7,38 ng/ml (25,6 nmol/l) gemessen. Nach 60 Minuten wird mit 13,82 ng/ml (47,9 nmol/l) das Maximum erreicht. Eine Steigerung von 87,1 %. Danach fällt die Kurve langsam wieder ab.
    Im Unterschied zu allen vorherigen Ergebnissen führt sublinguales Androstendiol also zu einem deutlichen Anstieg von Gesamttestosteron. Mit 13,82 ng/ml wird im Maximum ein Wert erreicht, der etwa dem Maximum nach einer (einzelnen) Injektion mit 250 mg T-Enantat entspricht.

    Da die Sublingualtabletten neben Androstendiol auch etwas Androstendion enthalten, kann man nun natürlich mutmaßen, ob nicht evtl. das Androstendion den Anstieg verursacht. Das erscheint aber eher unwahrscheinlich, wenn man den Verlauf der Kurven von Androstendion und Gesamttestosteron vergleicht.
    Die Androstendion-Kurve erreicht nämlich erst nach 120 min ihr Maximum, während dies beim Testosteron schon nach 60 Minuten der Fall ist. Würde Androstendion den Anstieg verursachen, so sollte das Testosteron-Maximum zeitgleich mit dem Androstendion-Maximum oder später beobachtet werden.

    Freies Testosteron (hier keine Grafik) steigt ebenfalls deutlich. Von 24,86 pg/ml nach 60 Minuten auf ein Maximum von 50,59 pg/ml. Ein Anstieg von 103,5 % also.

    Die folgende Grafik stellt dar, was beim Östradiol passiert.



    Die Androstendiolgruppe startet 20 min vor der Einnahme mit einem Wert von 21,79 pg/ml (0,08 nmol/l). Nach 180 min ist Östradiol bei 38,14 pg/ml (0,14 nmol/l) angelangt. Anstieg: 75 %.
    Was hier nun sehr stört, ist die relativ kurze Messdauer von nur 180 min. Die Frage ist nämlich, ob der Wert damit sein Maximum erreicht hat, oder danach noch weiter gestiegen ist. Auch wäre es sehr interessant zu wissen, wie lange Östradiol erhöht bleibt.

    Fazit aus dieser Studie:

    Es gibt sie also doch, die Umwandlung von einem Prohormon zu Testosteron. Erstaunlich natürlich, dass dies bei den beiden anderen Androstendiol-Studien nicht der Fall war.
    Ich denke, der Grund hierfür liegt in dem Metabolismus, der sich in der Leber abspielt. Wenn Androstendiol sublingual den Testosteronspiegel deutlich erhöht, das aber bei oraler Einnahme nicht der Fall ist, so drängt sich mir die Schlussfolgerung auf, dass von dem oralen Androstendiol einfach so gut wie nichts im Blutkreislauf ankommt. Denn ansonsten müsste Testosteron deutlich steigen, wie diese Studie zeigt.
    Ich kann mir daher gut vorstellen, dass Androstendiol schon in der Leber zu Androstendion umgewandelt wird und nur dieses den Blutkreislauf in nennenswerten Mengen erreicht.

    Kann man deshalb also sagen, dass sich sublinguales Androstendiol lohnt? Da bin ich mir nun wieder nicht so sicher.
    Könnte nämlich sein, dass die Östradiol-Erhöhung bei Androstendiol doch ein gutes Stück deutlicher ausfällt, als bei der Verabreichung von z.B. Testosteron-Enantat. Denn schließlich führt die Einnahme von sublingualem Androstendiol sowohl zu einem Anstieg von Androstendion, als auch zu einem Anstieg von Testosteron. Und beides aromatisiert.
    Wenn nach 180 min das Östradiol-Maximum noch nicht erreicht wäre, und die Östradiolwerte noch länger (12 Stunden oder so) erhöht sein sollten, wie das bei oralem Androstendion und Androstendiol der Fall zu sein scheint, wäre der Anstieg des Testosterons vergleichsweise kurzfristig.

    Würde Östradiol nicht höher als auf 38,14 pg/ml (Maximum nach 180 min) steigen und danach zügig abfallen, so wäre der Anstieg dagegen auch nicht deutlicher, als bei Verabreichung von Testosteron-Enantat.

    Die Autoren der Studie sind sich denn auch nicht sicher, ob die erhöhten Östradiol-Werte aus dem exogenen Androstendiol oder dem daraus gebildeten Testosteron resultieren. Sie halten es jedoch für wahrscheinlich, dass Östradiol deutlich länger erhöht bleiben wird, als Testosteron.

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